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财经
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看来布兰登·米道(Brandon Middaugh)正领导着$ 1B的...
今年早些时候，微软提出了一项最雄心勃勃，范围广泛的战略来减少公司运营的碳排放量，从而在企业界引起了轰动。 该计划的一部分是一个10亿美元的基金，该基金将投资于减缓气候变化的技术，特别是针...
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商业
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化学家提出了一种合成帕金森氏药物前体的新方法
发布时间：2020/01/21 新闻 浏览：544
RUDN大学的一名化学家提出了一种新的合成炔丙基胺的新方法，该炔丙基胺用于制备抗抑郁药，帕金森氏病和其他神经退行性疾病的药物以及疟疾。它与已知方法的不同之处在于所得物质的简单性和稳定性。该论文发表在《有机化学杂志》上。
炔丙胺是许多用于神经退行性疾病和疟疾的药物的主要活性成分，是通过复杂且耗能大的过程生产的。这归因于起始组分：伯胺和中间体亚胺的低反应性。另外，利用现有的合成方法，最终产物被过度氧化，这将纯产物的产率降低到理论上可能的产率的约35%。 RUDN大学的化学家和他的同事提出了一种更简单的炔丙基胺合成方法，该方法可以得到抗氧化的最终产物并将合成效率提高到56%。
“炔丙胺被广泛用于有机化合物的合成。由于它们显示出抗肿瘤活性和降低血压，因此特别用于药物。炔丙胺是抗疟疾药物，帕金森氏病药物和抗抑郁药的一部分。通常，它们是由较简单的物质，胺和炔烃合成的，形成了中间产物亚胺。由于中间亚胺与其他物质的反应较弱，因此反应很弱。”来自微波辅助有机化学家的化学家Eric Van der Eycken说。 RUDN大学综合研究中心。
化学家建议，可以使用铜基催化剂通过一系列胺和炔烃的化学反应进行合成。由于使用了铜催化剂(氯化铜，碘化铜和溴化铜)，并且在该反应中显示出较低的活性，因此首次尝试未获得最终产品。
然后研究人员更改了温度，溶剂类型和起始原料的比例。结果，选择了最佳条件和最有效的铜催化剂乙炔铜。化学家确实合成了炔丙基胺，最终产物的收率为56%，大大高于传统合成方法的35%。
化学家还发现，反应的效率和最终物质的产率取决于电子效应：在不参与反应的取代基原子的影响下，分子，离子或自由基中电子密度的变化直接作用，但会影响分子的反应部分。在设计合成方法以获得最高产率的物质时，应考虑到这种现象。
因此，化学家们开发了一种新的方法，用于从胺和炔烃生产炔丙基胺及其衍生物。该反应将以较低的成本和较高的收率获得炔丙基胺，以便进一步用于有机合成和医学，包括生产流行和基本药物，以及用于神经退行性疾病的药物，例如阿尔茨海默氏病，帕金森氏病，和路易体痴呆症。